鹽酸吉西他濱

中文名：鹽酸吉西他濱

英文名：Gemcitabine hydrochloride

CAS號：122111-03-9

分子式：C₉H₁₂ClF₂N₃O₄

分子量：299.66

結構式：

熔點：＞250°C 

比旋度：D +48°; 365 +257.9° (c = 1.0 in deuterated water)

溶解度：H2O: ≥10mg/mL

最大波長：268nm(H₂O)(lit.)

適應癥：

適用于治療不能手術的晚期或轉移性胰腺癌及治療局部進展性或轉移性非小細胞肺癌,治療中、晚期非小細胞肺癌，非小細胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他實體腫瘤。

鹽酸吉西他濱是一種人工合成的新型二氟核苷類抗代謝抗腫瘤藥，由禮來公司研制開發，1995年在南非、瑞典、荷蘭、澳大利亞等國家獲準上市，1996年美國食品藥物管理局(簡稱FDA)批準臨床用于治療非小細胞肺癌和胰腺癌的一線治療。國內生產鹽酸吉西他濱的主要廠家是江蘇豪森藥業股份有限公司，哈爾濱譽衡藥業公司。

鹽酸吉西他濱作為一種前藥在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下可轉化成下列代謝物：吉西他濱－磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸鹽（dFdCTP），其中后二者為活性產物。

近年來新的藥物如吉西他濱、紫杉醇、多西紫杉醇、異長春花堿等為治療非小細胞肺癌(簡稱NSCLC)的有效藥物，與傳統的化療藥物相比，具有療效高和毒性低的優點。

鹽酸吉西他濱為新一代抗代謝藥，是細胞周期特異性藥物，主要作用于DNA合成期，即S期細胞。在一定的條件下也可以阻止G1期向S期的進展，它對非小細胞肺癌(NSCLC)有較強的抗癌活性。國外研究顯示，單用鹽酸吉西他濱治療NSCLC的有效率達18%～35%。

已上市藥品：注射用吉西他濱（禮來-法國）200mg   1g